Promega 在 2026 年 SLAS 大會上推出旨在擴展“可成藥蛋白質(zhì)組"的細胞靶點結(jié)合技術(shù)

TarSeer™ BRETSA™ 靶點結(jié)合系統(tǒng)助力藥物發(fā)現(xiàn)早期針對“難成藥"蛋白展開研究

美國威斯康星州麥迪遜（2026 年 2 月 9 日）

Promega 公司近日推出一款全新的活細胞靶點結(jié)合平臺，有望填補生化檢測與針對研究不足或難以檢測的蛋白質(zhì)的活細胞分析之間長期存在的空白。TarSeer™ BRETSA™ 靶點結(jié)合系統(tǒng)是一種基于生物發(fā)光共振能量轉(zhuǎn)移（BRET）的位移分析技術(shù)，可在完整細胞中利用蛋白質(zhì)變性原理檢測配體與蛋白質(zhì)的相互作用。該系統(tǒng)能在藥物發(fā)現(xiàn)早期提供具有靶點特異性的細胞層面洞察，通過驗證活性較弱的早期化合物，擴展了活細胞藥物發(fā)現(xiàn)工作流程中可觸及的靶點范圍。該技術(shù)將于 2026 年 2 月 7 日至 11 日在波士頓舉行的實驗室自動化與篩選學會（SLAS）國際會議暨展覽上亮相。

“現(xiàn)在，你有可能在活細胞中研究任何蛋白質(zhì)的胞內(nèi)靶點結(jié)合情況，"Promega 研發(fā)部副主任 Matt Robers 表示，“這一平臺將為藥物研發(fā)人員提供新的起點，去攻克人類蛋白質(zhì)組中很大一部分此前難以應對的治療靶點。"

藥物研發(fā)團隊常面臨生化層面的苗頭化合物（hits）無法在細胞環(huán)境中得到驗證的困境。由于缺乏靶點特異性的細胞檢測方法（尤其是針對困難或難治靶點），往往導致苗頭化合物驗證和先導化合物優(yōu)化停滯不前。BRETSA 技術(shù)旨在通過直接測量化合物在細胞內(nèi)與靶蛋白的結(jié)合情況來克服這一挑戰(zhàn)，其利用靶蛋白熱穩(wěn)定性的變化進行檢測，即便在缺乏已知化學探針或結(jié)合口袋結(jié)構(gòu)不明確的情況下也能發(fā)揮作用。這種對靶點-配體效力的早期細胞表征降低了不確定性，增強了早期化合物優(yōu)先級排序的信心。

TarSeer™ BRETSA™ 靶點結(jié)合系統(tǒng)的優(yōu)勢包括：

•   靈敏度更高： 研究人員可以在活細胞中測量效力并對化合物結(jié)合情況進行排序，即使是那些在早期研究中難以量化甚至被遺漏的弱相互作用也能檢測。

•   應用范圍廣： 該平臺已應用于 20 多個靶點類別和多種細胞區(qū)室，支持針對缺乏成熟細胞檢測方法的蛋白質(zhì)進行研究。

•   靈活且可擴展的工作流程： 兼容 96 孔和 384 孔板板的“即加即用"工作流程，支持團隊從針對性的后續(xù)跟進擴展到高通量實驗。

Matt Robers 將在 SLAS 2026 大會上進行專題演講，介紹該平臺并展示跨越多類靶點的數(shù)據(jù)。

演講題為《BRETSA：一種超靈敏、廣泛適用的 BRET 方法，用于測量活細胞中通過蛋白質(zhì)變性實現(xiàn)的靶點結(jié)合》。

演講時間為 2026 年 2 月 10 日（周二）下午 3:30。Promega 工作人員將在展會期間駐守 1448 號展位，隨時探討相關技術(shù)。

TarSeer™ BRETSA™ 靶點結(jié)合系統(tǒng)建立在 Promega NanoBRET® 靶點結(jié)合系統(tǒng)長期成功的基石之上，后者同樣利用 BRET 技術(shù)量化細胞靶點結(jié)合。

BRETSA 平臺通過解決缺乏合適 NanoBRET 探針的靶點問題，對現(xiàn)有 NanoBRET 方法形成了有力補充。

通過擴展這一工具箱，Promega 進一步深化了對研究人員開發(fā)針對各類疾病相關蛋白的小分子藥物的支持力度。

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Promega 公司是生命科學領域的創(chuàng)新解決方案和技術(shù)支持的優(yōu)秀者。公司擁有超過 4000 種產(chǎn)品的組合，支持細胞生物學、DNA/RNA 及蛋白質(zhì)分析、藥物開發(fā)、人類身份鑒定和分子診斷等多個生命科學領域的研究工作。這些工具和技術(shù)在過去 45 年間應用范圍不斷擴大，目前被全球?qū)W術(shù)與政府研究機構(gòu)、法醫(yī)學、制藥、臨床診斷以及農(nóng)業(yè)與環(huán)境檢測實驗室的科研人員廣泛使用。Promega 總部位于美國威斯康星州麥迪遜市，在 16 個國家設有分支機構(gòu)，并擁有超過 50 家全球經(jīng)銷商。

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